Википедия
Дигидроморфин — полусинтетический опиоид , изобретённый в Германии в 1900 году . По своей структуре очень похож на морфин , единственное отличие — одинарная связь между 7 и 8 позициями, вместо двойной у морфина. Может быть получен различными способами, включая гидрогенизацию морфина или опиума или деметилирование дигидрокодеина или тетрагидротебаина . Выпускается в виде таблеток , ампул с раствором для инъекций различных видов, суппозиториев и в форме жидкости. В России дигидроморфин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации . В Швеции входит в Список II.
Анальгетический эффект дигидроморфина немного сильнее, чем у морфина , и имеет сходные побочные эффекты. Как и метопон , возможно менее аддиктивен и более биодоступен , чем морфин. Действие начинается быстрее, чем у морфина, и длится немного дольше, как правило 4—7 часов. Другие препараты с быстрым началом действия, такие как никоморфин и гидроморфон , имеют небольшое время действия, в среднем около 3 часов для большинства пациентов.
В настоящее время дигидроморфин больше всего используется в Японии и различных европейских и азиатских странах. В докладе ООН 1993 года сообщалось об увеличении использования дигидроморфина в странах Центральной Европы , а позднее в докладах ВОЗ и ЕС было показано то же самое, хотя не было сделано различия в употреблении препарата, как анальгетика, и использовании его для производства других препаратов. Позже тот же результат был показан в США , где он отдельно рассматривался в качестве промежуточного звена в производстве дигидрокодеина и некоторых способах производства гидрокодона , гидроморфона и схожих препаратов.
Ведутся научные споры по поводу относительной силы дигидроморфина: согласно различным официальным источникам анальгетическая сила составляет от 50% до 120% от силы морфина. Клиническая практика говорит в пользу морфина. Для сравнения, дигидрокодеин в 1,5 раза сильнее кодеина , но у него отсутствуют ограничения, обусловленные метаболизмом кодеина, то есть существует верхний предел (у большинства людей — 400 мг), выше которого кодеин теряется. Дигидроморфин действует дольше (6 часов против 4 у морфина).
Дигидроморфин, помеченный изотопами йода -126 и трития , использовался в исследованиях, которые привели в итоге к открытию опиоидных рецепторов в нервной системе человека . Другие опиоиды, такие как бупренорфин или морфин , также использовались подобным образом в исследованиях реакции различных систем человеческого тела на наркотики этого типа.
С помощью ацетилирования дигидроморфина может быть получен диацетилдигидроморфин .