Википедия
Эптапирон (F-11,440) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT-рецепторов , принадлежащий к химическому классу азапиронов. Его аффинность к 5-HT-рецепторам, как сообщают данные литературы, около 4.8 nM (K) (или 8.33 (pK)), а его внутренняя агонистическая активность почти равна внутренней агонистической активности эндогенного лиганда — серотонина , то есть близка к 100 %.
Эптапирон и другие высокоэффективные 5-HT полные агонисты и суперагонисты , такие, как бефирадол и F-15,599 разрабатывались на основании гипотезы, что получение максимального терапевтического эффекта от стимуляции 5-HT-рецепторов экзогенными синтетическими агонистами будет невозможным без изобретения лекарств , обладающих достаточно высокой внутренней агонистической активностью по отношению к этому подтипу рецепторов.
Поскольку агонисты 5-HT-рецепторов в исследованиях на животных, а также с теоретической точки зрения, выглядят весьма многообещающе в плане терапевтических перспектив при лечении депрессии и тревожных состояний , то эта гипотеза была предложена в качестве объяснения того факта, что уже имеющиеся и применяемые в клинической практике селективные агонисты 5-HT-рецепторов, такие, как буспирон и тандоспирон , проявляют относительно слабую или умеренную, а нередко и вообще разочаровывающую активность в лечении тревожных состояний и депрессий. Данные препараты являются довольно слабыми или умеренными 5-HT парциальными агонистами. Именно с этим фактом данная гипотеза связывает их недостаточную клиническую эффективность в лечении тревоги и депрессии, а также необходимость и целесообразность разработки новых, более сильных и высокопотентных агонистов 5-HT1A-рецепторов, с большей аффинностью и большей внутренней агонистической активностью.