Википедия
Ганглиоблокаторы — группа н-холинолитиков , действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов , расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате этого импульс, достигая вегетативного ганглия, не передается дальше. Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться.
Помимо вегетативных ганглиев препараты данной группы действуют на мозговой слой надпочечников . В больших дозах препарат может угнетать передачу сигнала и в скелетной мускулатуре.
В результате блокады вегетативных ганглиев прекращается сосудосуживающая импульсация, вследствие чего тонус сосудов падает, кровь уходит в мелкие периферические сосуды и падает артериальное давление . Также из-за значительного снижения сосудистого тонуса перестаёт эффективно работать механизм рефлекторного поддержания АД, и при резком изменении положения тела возможен ортостатический коллапс . Помимо сосудов препарат также действует на ЖКТ , угнетая секреторную и сократительную активность; в середине XX века препараты данной группы использовались для лечения язвенной болезни желудка, но из-за побочных эффектов их применение в данной ситуации было отменено.
По химической структуре представляют собой четвертичные аммонивые соединения. Препараты плохо всасываются в ЖКТ и плохо проникают через ГЭБ . Наибольшая биодоступность наблюдается при внутривенном введении.
Препараты данной группы применяются преимущественно в тех случаях, когда необходимо быстрое снижение артериального давления и децентрализация кровотока с депонированием крови в периферических сосудах. Например в ситуации гипертонического криза с угрозой отека легких .
Типичным побочным эффектом является ортостатическая гипотония, также страдает моторика ЖКТ, возможно развитие запоров и вздутия живота, возрастает риск тромбозов.
Абсолютным противопоказанием к применению является феохромоцитома .
Также противопоказанием к применению препарата является глаукома , гипотония , шок , выраженный церебральный и коронарный атеросклероз , тромбоз , перенесённый в недавнем прошлом инфаркт миокарда , ишемический инсульт (менее 2 месяцев давности), тяжёлая почечная недостаточность , выраженная печёночная недостаточность , субарахноидальное кровоизлияние .