Значение слова цефалоспорины

природные и полусинтетические антибиотики. Эффективны в отношении бактерий (стафилококков), устойчивых к пенициллинам. Используются для лечения пневмонии, сепсиса, менингита и др. инфекционных заболеваний.

группа близких по химическому строению и биологическим свойствам природных и полусинтетических антибиотиков . Природные Ц. ≈ цефалоспорин С и цефалоспорин N (пенициллин N) выделены в 1945 итал. микробиологом Дж. Бротцу из плесневого гриба рода Cephalosporium. Все Ц., кроме цефалоспорина N, содержат в своей молекуле 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК), состоящую из b-лактамного (А) и дигидротиазинового (Б) колец:

7-АЦК близка по строению ядру пенициллинов ≈ 6-аминопенициллановой кислоте (6-АПК), которая также содержит b-лактамное кольцо. В 7-АЦК могут быть замещены две боковые цепи, в 6-АПК ≈ только одна, в связи с чем на основе 7-АЦК можно получить значительно больше полусинтетических производных. Ц. обладают широким спектром антимикробного действия: активны в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, клостридий, палочки инфлюэнцы, кишечной палочки, клебсиелл и некоторых др. микроорганизмов. Антимикробная активность Ц. обусловлена, как и у пенициллинов, подавлением ими процесса образования клеточной стенки микробов. В отличие от пенициллинов, Ц. редко вызывают аллергию и устойчивы к действию бактериальных ферментов (b-лактамаз), разрушающих антибиотики. В медицине используются в основном полусинтетические Ц., которые превосходят по антимикробной активности природные Ц. К ним относятся: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин, цефалексин, цефрадин и цефалоглицин, применяемые для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к этим Ц. микроорганизмами. В связи с тем, что спектр действия Ц. очень широк, применение их особенно показано при инфекциях невыясненной этиологии и смешанных инфекциях, а также при высокой устойчивости возбудителя заболевания или повышенной чувствительности больного к пенициллинам.

Лит.: Климов А. Н., Пенициллины и цефалоспорнны, Л., 1973; Милевская Ю. Л., Цефалоспорины (их свойства и преимущества). Обзор литературы, «Медицинский реферативный журнал», 1975, ╧ 4, с. 82≈86.

Л. Е. Гольдберг.

Цефалоспорины — это класс β-лактамных антибиотиков , в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК) Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики — цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов (напр. Сульперазон).