Значение слова макролиды

антибиотики, продуцируемые актиномицетами и имеющие в химической структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с остатками аминосахаров; обладают широким спектром действия.

обширная группа антибиотиков , в структуру которых входит многочленный лактонный цикл. Все известные М. выделены из почвенных грибов рода Streptomyces и по строению и физиологическому действию разделяются на две подгруппы. В первую (свыше 30 антибиотиков) входят лактоны , углеродный скелет которых представляет собой насыщенную или содержащую 1≈2 двойных связи жирную полиоксикислоту, причём 1 или 2 гидроксильные группы связаны с остатками углеводов. Соединения этой подгруппы (пикромицин, метимицин, нарбомицин, олеандомицин, эритромицин , ланкамицин, магнамицин , карбомицин В, макроцин, лейкомицин А и другие) ≈ бесцветные кристаллы, хорошо растворимы в полярных органических растворителях, обладают слабоосновными свойствами; активны против большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий (бруцелл), против риккетсий, иногда ≈ против кокков. Механизм их действия состоит в подавлении белкового синтеза в клетках микроорганизмов. Во вторую подгруппу (около 30 антибиотиков) входят лактоны, углеродный скелет которых, помимо гидроксильных групп, содержит 4≈7 сопряжённых двойных связей. У большинства М. этого типа (их называют также полиеновыми антибиотиками) 1 или 2 гидроксильные группы связаны с остатками аминосахаров. Соединения этой группы (филипин, нистатин, амфотернцин В, пимарицин, лагозин, фунгихромин и другие) ≈ жёлтые кристаллы, разлагающиеся на свету; активны против грибов и дрожжей, но обладают слабым бактериостатическим эффектом. Механизм их действия заключается в нарушении функций цитоплазматических мембран благодаря образованию молекулярных комплексов с входящими в состав мембран стеринами. Биосинтез М. грибами-продуцентами протекает по схеме биосинтеза жирных кислот.

Лит.: Химия антибиотиков, 3 изд., т. 1, М., 1961; Сазыкин Ю. О., Антибиотики как ингибиторы биохимических процессов, М., 1968; Механизм действия антибиотиков, [Сборник статей], перевод с английского, М., 1969; Biogenesis of antibiotic substances, Prague, 1965.

Э. П. Серебряков.

Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков , основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов , соединениям естественного происхождения.

Также к макролидам относят:

• азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
• кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа .

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус , химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжёлые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются крайне редко.